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各類(lèi)平喘藥的代表藥物及作用機制

2018-04-13 來(lái)源:李慶志心胸血管大夫、恩澤心胸  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:具有舒張支氣管平滑肌作用,并有強心、利尿、擴張冠狀動(dòng)脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌等作用。低濃度茶堿具有抗炎和免疫調節作用。
1.β2受體激動(dòng)劑
 
β2受體主要分布于人體的氣道及肺組織中,其主要效應是使支氣管平滑肌松弛,纖毛運動(dòng)增加,促進(jìn)支氣管腺體的分泌,抑制肥大細胞釋放5-羥色胺等,從而使支氣管舒張,促進(jìn)排,起到平喘作用。常用的藥物有舒喘靈(沙丁胺醇)、特布他林(博利康尼)等;長(cháng)效制劑有異丙喹喘寧(美喘清)、沙美特羅(施立穩)、福莫特羅,每次吸入持續作用可達8~12小時(shí)。因為這類(lèi)藥物使用后可能出現手顫、精神興奮、心跳加快等副作用,現在多提倡吸入給藥,一般上述副作用輕微。但這類(lèi)藥物長(cháng)期反復應用可能會(huì )發(fā)生耐藥現象,使支氣管舒張作用減弱及作用持續時(shí)間縮短,所以,應在病情許可的情況下間歇應用。
 
2.茶堿類(lèi)
 
具有舒張支氣管平滑肌作用,并有強心、利尿、擴張冠狀動(dòng)脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌等作用。低濃度茶堿具有抗炎和免疫調節作用。這類(lèi)藥物主要包括氨茶堿、喘定及葆樂(lè )輝、舒弗美等控(緩)釋型茶堿和安塞瑪(多索茶堿)等長(cháng)效茶堿制劑。
 
(1)口服給藥:包括氨茶堿和控(緩)釋型茶堿。一般劑量為每日6~10毫克/千克。葆樂(lè )輝、舒弗美控(緩)釋型茶堿口服后晝夜血藥濃度平穩,平喘作用可維持12~24小時(shí)。茶堿與糖皮質(zhì)激素和抗膽堿藥物聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。但本品與β2受體激動(dòng)劑聯(lián)合應用時(shí)易于出現心率增快和心律失常,應慎用,并適當減少劑量。
 
(2)靜脈給藥:氨茶堿加入葡萄糖溶液中,緩慢靜脈注射,注射速度不宜超過(guò)每分鐘0.2毫克/千克,或靜脈滴注,適用于喘息重并且近24小時(shí)內沒(méi)用過(guò)茶堿類(lèi)藥物的病人。負荷劑量為4~6毫克/千克,維持劑量為每小時(shí)0.6~0.8毫克/千克。由于茶堿的用藥范圍窄和茶堿在體內清除方面人與人之間存在較大的不同,可引起心律失常、血壓下降,甚至死亡,在有條件的情況下應該檢查茶堿的血藥濃度,及時(shí)調整濃度和滴速。茶堿有效、安全的血藥濃度范圍應在6~15毫克/升。影響茶堿代謝的因素較多,如發(fā)熱、懷孕、肝臟病、心力衰竭,以及合用西咪替?。浊柽潆遥┗蜞Z酮類(lèi)(氟哌酸、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等)、大環(huán)內酯類(lèi)(紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、交沙霉素)等藥物,都可以使茶堿清除減慢,應由專(zhuān)科醫師調整茶堿的用量。
 
多索茶堿(安塞瑪)的作用與氨茶堿相同,但不良反應較輕。雙羥丙茶堿(喘定)的作用較弱。
 
3.抗膽堿能藥物
 
吸入抗膽堿能藥物,如溴化異丙托品(愛(ài)全樂(lè ))、溴化氧托品和溴化泰烏托品等,可阻斷節后迷走神經(jīng)傳出支,通過(guò)降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管,減少迷走神經(jīng)刺激引起的黏液過(guò)量分泌,雖然這類(lèi)藥物舒張支氣管的作用比β2受體激動(dòng)劑弱,起效也較慢,但長(cháng)期應用不易產(chǎn)生耐藥,對老年人的療效不低于年輕人。近年來(lái)歐美國家已將其作為慢性阻塞性肺疾病治療的首選藥物。
 
常用的溴化異丙托品(愛(ài)全樂(lè ))有氣霧劑和霧化溶液兩種劑型。溴化異丙托品氣霧劑,常用劑量為40~80微克,每日3~4次;霧化吸入溴化異丙托品溶液的常用劑量為50~125微克,每日3~4次。溴化泰烏托品對M3受體具有選擇性抑制作用,只需要每日1次吸入給藥。
 
抗膽堿藥物與β2受體激動(dòng)劑聯(lián)合應用具有協(xié)同、互補作用。代表藥物可必特就是膽堿能受體拮抗劑溴化異丙托品與β2受體激動(dòng)劑沙丁胺醇的新型混合制劑,它可以作用于交感和副交感神經(jīng),同時(shí)舒張大、中、小氣道,延長(cháng)作用時(shí)間達到最理想的支氣管舒張效果。對有吸煙史的老年患者較為適宜,但對妊娠早期婦女和患有青光眼或前列腺肥大的患者應慎用。
 
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