日本領(lǐng)先的生物制藥公司Sosei集團旗下HeptaresTherapeutics近日宣布與日本藥企第一三共株式會(huì )社（DaiichiSankyo）達成一項藥物發(fā)現和授權協(xié)議，針對第一三共所指定的一種小的G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），發(fā)現和開(kāi)發(fā)新型小分子藥物。據悉，該小GPCR蛋白在緩解疼痛方面發(fā)揮重要作用。

　　根據協(xié)議條款，Heptare將專(zhuān)注于發(fā)現和開(kāi)發(fā)新型小分子，第一三共將獲得這些小分子的開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)、商業(yè)化全球權力。作為回報，Heptare將獲得一筆400萬(wàn)美元的前期款以及一筆800萬(wàn)美元的研究資金，同時(shí)將有資格獲得該項合作中所誕生的小分子鎮痛藥在未來(lái)銷(xiāo)售的特許權使用費。

　　Heptares是一家總部位于英國的生物技術(shù)公司，專(zhuān)注于靶向G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）的革命性新藥研發(fā)。Sosei集團是一家在日本和英國運營(yíng)的日本領(lǐng)先的生物制藥公司，于2016年2月耗資4億美元將Heptares收購。

　　目前，Heptares正在利用其專(zhuān)有的StaR（穩定受體）技術(shù)和基于結構的藥物發(fā)現平臺開(kāi)發(fā)靶向GPCR的藥物管線(xiàn)。在2016年，該公司與艾爾健簽署了一項總額高達33億美元的研發(fā)及商業(yè)化協(xié)議，涵蓋Heptares公司的亞型選擇性毒蕈堿受體激動(dòng)劑，其中一種先導M1毒蕈堿受體激動(dòng)劑正處于Ib期臨床，用于治療阿爾茨海默氏癥、精神分裂癥及其他疾病導致的認知損傷，另有一種M4受體激動(dòng)劑和一種雙效M1/M4受體激動(dòng)劑處于臨床前開(kāi)發(fā)。

　　此外，Heptares在過(guò)去的幾年里，也與其他多家藥企達成了藥物開(kāi)發(fā)協(xié)議，包括阿斯利康、梯瓦、Kymab。在2016年，由于口服腺苷A2A受體拮抗劑HTL107/AZD4635治療晚期實(shí)體瘤I期臨床研究的啟動(dòng)，Heptares從阿斯利康收到了一筆1000萬(wàn)美元的里程碑金。目前，Heptares也正在與輝瑞、阿斯利康、MedImmune、Morphosys開(kāi)展技術(shù)合作，發(fā)現和開(kāi)發(fā)針對特定GPCR靶標的小分子藥物或抗體候選藥物。

　　2017年1月，Heptares和英國劍橋大學(xué)推出了一項為期3年的合作，發(fā)現像ApelinGPCR的小分子藥物，有望用于心血管疾病的治療。在2016年11月，Heptares以1180萬(wàn)美元收購瑞士藥物發(fā)現及開(kāi)發(fā)公司G7Therapeutics，加強其GPCR藥物設計及開(kāi)發(fā)平臺。

　　G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）超家族是人體內最大也是最重要的藥物靶點(diǎn)家族，在許多生物學(xué)過(guò)程中發(fā)揮核心作用，并與廣泛的疾病相關(guān)。GPCRs存在于細胞表面，其功能是將細胞之間及器官系統之間的胞外信號跨膜傳遞至胞內信號通路，在細胞通訊中發(fā)揮著(zhù)中心作用。GPCRs定位于細胞表面，這使得藥物更容易觸及，因而成為了極佳的治療靶點(diǎn)。GPCRs是開(kāi)發(fā)新療法的重要靶點(diǎn)，也是大約25%-30%現有藥物的治療靶點(diǎn)。