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中科院上海藥物所等新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進(jìn)入臨床研究

2018-01-04 來(lái)源:轉化醫學(xué)網(wǎng)  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信號通路作用于受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯(lián)受體下游,在腫瘤發(fā)生發(fā)展中扮演著(zhù)不可替代的調控作用。

   新年伊始,中科院上海藥物研究所傳來(lái)喜訊,該所新藥研發(fā)呈現良好態(tài)勢,目前共有20余個(gè)臨床新藥進(jìn)展良好。據悉,該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開(kāi)發(fā)有限公司共同研發(fā)的抗腫瘤1類(lèi)新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發(fā)的臨床試驗批件,獲批開(kāi)展臨床試驗。

 
  磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信號通路作用于受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯(lián)受體下游,在腫瘤發(fā)生發(fā)展中扮演著(zhù)不可替代的調控作用。I類(lèi)PI3K分為4個(gè)亞型,其中PI3Ka在生長(cháng)因子刺激誘導的信號通路中發(fā)揮主要作用,而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發(fā)生激活性突變。PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度激活的腫瘤細胞,從而降低毒副作用。
 
  上海藥物所發(fā)揮多學(xué)科交叉優(yōu)勢,組織科研骨干開(kāi)展聯(lián)合攻關(guān)。研究人員歷時(shí)3年多,合理設計、合成與篩選了上千個(gè)化合物,最終確定候選藥物CYH33。CYH33是結構獨特的全新化學(xué)分子實(shí)體,為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑,已獲得中國、美國、日本以及加拿大等國專(zhuān)利授權。臨床前研究顯示,CYH33體內外抗腫瘤活性顯著(zhù)優(yōu)于國際上進(jìn)展前列的同類(lèi)抑制劑,尤其對中國人種特色腫瘤表現出優(yōu)異的抑制活性。
 
  據悉,同期開(kāi)展的該類(lèi)藥物療效預測生物標志物研究發(fā)現,乳腺癌細胞中受體酪氨酸激酶表達譜決定PI3K對ERK活性的調控,從而決定乳腺癌對PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性,為CYH33臨床試驗病人選擇提供了重要理論依據。
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