骨科局部麻醉藥化學(xué)結構，針對骨科局部麻醉藥化學(xué)結構這個(gè)問(wèn)題做如下介紹：

　　局麻藥為弱堿基,其結構由芳香基團和氨基以酯鍵或酰胺鍵相連而成。局麻藥的酸解離常數的負對數(pKa)值,接近生理pH值。

　　因此,在體內以離子化和非離子化的自由堿基兩種形式存在。自由堿基具有脂溶性,可以進(jìn)入神經(jīng)軸突,故解離度對局麻藥的作用具有重要性。酯類(lèi)和酰胺類(lèi)局麻藥在臨床上的差異在于產(chǎn)生不良反應的可能性和代謝機制均不相同。

　　1.酯類(lèi)局麻藥(普魯卡因、可卡因、氯普魯卡因和丁卡因):此類(lèi)局麻藥的酯鍵可被血漿膽堿酯酶裂解,在循環(huán)中的半衰期很短(幾分鐘)。其主要代謝產(chǎn)物是對氨基苯甲酸。

　　2.酰胺類(lèi)局麻藥(利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因和羅哌卡因):酰胺類(lèi)局麻藥主要在肝臟內代謝,通過(guò)N脫烴基和水解作用使酰胺鍵裂解。嚴重肝疾病患者對酰胺類(lèi)局麻藥更易發(fā)生不良反應。酰胺類(lèi)局麻藥的消除半衰期達幾小時(shí)。