今天，默沙東公司宣布，有關(guān)臨床新藥verubecestat的1期研究成果發(fā)表在了最新一期的《Science》子刊《ScienceTranslationalMedicine》上。Verubecestat是由默沙東科學(xué)家發(fā)現和開(kāi)發(fā)研究的酶β位點(diǎn)淀粉樣蛋白前體蛋白切割酶1（BACE1）抑制劑，用于阿爾茨海默?。ˋD）的潛在治療。目前，默沙東正在兩個(gè)關(guān)鍵的3期臨床試驗（EPOCH和APECS）中評價(jià)verubecestat的功效和安全性，分別用于治療輕度至中度AD和前驅癥狀性AD。
BACE1是一重要蛋白酶，調控在腦中產(chǎn)生的毒性Aβ肽。研究人員認為，持續并選擇性抑制BACE1可導致毒性Aβ肽的產(chǎn)生顯著(zhù)降低，有望成為高效治療性手段之一。
科學(xué)家們正努力在臨床研究中驗證這一假設。歷史上有諸如案例，旨在發(fā)展具有允許口腔吸收的選擇性BACE1抑制劑，并且允許其跨越腦血屏障到大腦中的起作用。多方多年研究努力證明，這一理論途徑在技術(shù)得以實(shí)現是頗具挑戰性的。
多年來(lái)，默沙東科學(xué)家對BACE1蛋白結構和功能進(jìn)行詳細分析，以此為基礎設計一系列藥物樣品化合物，而且在體外和臨床前動(dòng)物模型的中樞神經(jīng)系統（CNS）中驗證了它們具有抑制蛋白質(zhì)的能力。該過(guò)程誕生了一先導化合物verubecestat?？傮w來(lái)說(shuō)，veribecestat在嚙齒動(dòng)物和非人靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物的CNS中顯著(zhù)有效降低Aβ水平，效果長(cháng)達6至9個(gè)月之久。于是，verubecestat一系列的臨床前安全性和耐受性良好數據，強有力支持將它挺進(jìn)適用于長(cháng)期治療的人類(lèi)臨床測試。
默沙東在一項隨機、雙盲、安慰劑對照的多劑量1期研究中評估了輕度至中度阿爾茨海默病患者（n=32）中接受verubecestat治療的安全性和耐受性，以及藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征?；颊弑浑S機分為接受三種劑量（12毫克、40毫克和60毫克）的verubecestat或安慰劑，每天一次，口服7天。隨后，通過(guò)腰導管在36小時(shí)內收集腦脊液（CSF）樣品，并分析淀粉樣蛋白β40（Aβ40）、淀粉樣蛋白β42（Aβ42）和可溶性淀粉樣蛋白前體蛋白β（sAPPβ）的水平，這三個(gè)指標是該研究中作為BACE1活性的生物標志物。在這項研究中，12、40和60毫克劑量的verubecestat具有劑量遞增的依賴(lài)性療效，并持續降低CSF中的基線(xiàn)Aβ40水平達57％、79％和84％。Verubecestat在健康志愿者和患有AD的個(gè)體中一般是良好耐受的，未觀(guān)察到劑量依賴(lài)性不良事件發(fā)生率的增加。
接下來(lái)的EPOCH是一項2/3期的隨機、安慰劑對照、平行組，雙盲研究，評估每日一次、兩個(gè)口服劑量的verubecestat（12毫克和40毫克）相對安慰劑的療效和安全性，他們目前使用了針對AD的標準護理治療。APECS是一項隨機、安慰劑對照、平行組、雙盲3期臨床試驗，用于評估verubecestat對前驅癥狀性AD患者的有效性和安全性。該研究旨在招募1500名參與者?；颊邔⒈浑S機分配接受安慰劑，或12毫克、40毫克的verubecestat，每日一次。
默沙東研究實(shí)驗室負責臨床開(kāi)發(fā)神經(jīng)科學(xué)的副總裁MichaelEgan博士說(shuō)道：“開(kāi)發(fā)治療阿爾茨海默病的潛在疾病治療藥物長(cháng)期以來(lái)一直是生物醫學(xué)研究的重點(diǎn)。我們相信這項研究有可能提供關(guān)于淀粉樣蛋白假說(shuō)的重要證據，淀粉樣蛋白假說(shuō)是導致阿爾茨海默氏病的主要科學(xué)理論之一，我們期待看到我們正在進(jìn)行的3期臨床試驗的數據。”
適用于各類(lèi)輕、中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的病人。
健客價(jià)： ￥26適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥33纈沙坦適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥33.5纈沙坦適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥18纈沙坦適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥30纈沙坦適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥23適用于各類(lèi)輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。
健客價(jià)： ￥521. 原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。 2. 心功能不全：輕度或中度心功能不全NYHA分級Ⅱ或Ⅲ級，合并應用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑ACEI。也可用于A(yíng)CEI不耐受和使用或不使用洋地黃類(lèi)藥物、肼屈嗪或硝酸酯類(lèi)藥物治療的心功能不全者。
健客價(jià)： ￥30高血壓。用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)臉。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時(shí)使用。 不推薦替米沙坦與ACE抑制
健客價(jià)： ￥31高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥33高血壓．冠心?。ㄐ慕g痛）。伴有心室收縮功能減退（射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定）的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥30高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥319高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥20.6高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥20高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥321.高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 2.降低心血管風(fēng)臉 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴(lài)或非胰島素依賴(lài)）病史。替米沙坦還
健客價(jià)： ￥30用于原發(fā)性高血壓心絞痛治療。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥179用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。 (詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
健客價(jià)： ￥42利格列汀片是一種二肽肽酶-4(DPP-4)抑制劑適用作為2型糖尿病成年中膳食和運動(dòng)的輔助治療改善血糖控制。
健客價(jià)： ￥6791.原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。 2.良性前列腺增生的對癥治療。
健客價(jià)： ￥28.5良性前列腺增生的對癥治療。原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用。
健客價(jià)： ￥14大衛早早孕檢測試盒經(jīng)大量試驗證實(shí)，能快速、可靠地檢測出尿液中HCG的出現，其靈敏度達15ｍＩＵ/ｍｌ。并且有使用方便，簡(jiǎn)單易懂，靈敏快捷等特點(diǎn)
健客價(jià)： ￥0.8補腎壯陽(yáng)，養血，填精。用于腎陽(yáng)虛損，陽(yáng)萎早泄，性功能衰退。
健客價(jià)： ￥198清熱解毒，疏風(fēng)通竅。用于風(fēng)熱而致的過(guò)敏性鼻炎，慢性單純性鼻炎及鼻竇炎引 起的頭痛、鼻塞、流涕。
健客價(jià)： ￥24.8
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