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揭秘治療高血壓的新型靶點(diǎn)

2016-03-16 來(lái)源:健客網(wǎng)社區  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:研究者Dostmann說(shuō)道,類(lèi)似于硝化甘油的藥物,比如藥物偉哥,其最早用于治療高血壓,還有Adempas藥物用于治療肺動(dòng)脈高血壓;這些藥物都可以在上述信號通路中發(fā)揮作用;所有的藥物都可以將細胞內部的cGMP分子維持在升高的水平,相比較而言S-tides卻并不能改變內源性的cGMP水平。

  近日,一組來(lái)自佛蒙特大學(xué)醫學(xué)院的研究人員發(fā)現了一種特殊分子可以對損傷的血管組織實(shí)施“搶救”,與此同時(shí)該分子還會(huì )保護血管的健康;這或為開(kāi)發(fā)副作用較小且高效的治療方法來(lái)治療高血壓提供新的思路;相關(guān)研究刊登于國際雜志Chemistry&Biology上。

  研究者Dostmann表示,在美國,心血管疾病和腎臟疾病至少影響著(zhù)大約三分之一人的健康;當研究者酶類(lèi)cGMP的靶點(diǎn)蛋白激酶1α(PKG1α)的原子結構進(jìn)行分析研究時(shí),他們發(fā)現,對該結構進(jìn)行解析或可幫助理解該酶的開(kāi)啟和關(guān)閉過(guò)程,研究者假設這種酶類(lèi)不僅可以被天然激活子(cGMP)所調節,而且可以被一系列經(jīng)過(guò)仔細設計的合成肽所調節,隨后研究者通過(guò)合成并且證實(shí)了短鏈合成肽(S-tides)可以有效調節PKG的活性,S-tides可以激活和PKG1α激活相關(guān)的生物信號組分,從而抑制促進(jìn)高血壓發(fā)生的壓力誘導所引發(fā)的血管收縮。

  研究者Dostmann說(shuō)道,類(lèi)似于硝化甘油的藥物,比如藥物偉哥,其最早用于治療高血壓,還有Adempas藥物用于治療肺動(dòng)脈高血壓;這些藥物都可以在上述信號通路中發(fā)揮作用;所有的藥物都可以將細胞內部的cGMP分子維持在升高的水平,相比較而言S-tides卻并不能改變內源性的cGMP水平。該研究為開(kāi)發(fā)藥物治療平臺提供了關(guān)鍵的一步,研究者Dostmann指出,1αcGMP依賴(lài)的PKG和癌癥、肥胖、慢阻肺以及多種形式的心血管疾病直接相關(guān),而且涉及該機制的信號通路或許可以作為一種藥物開(kāi)發(fā)的靶點(diǎn)。

  實(shí)際上,研究者Dostmann表示,這種特殊肽類(lèi)可以幫助救援損傷的血管,同時(shí)其對健康組織并無(wú)任何效應;目前研究者希望開(kāi)發(fā)一種特殊的肽類(lèi)文庫來(lái)同別的研究人員進(jìn)行聯(lián)合研究,來(lái)篩選出化合物文庫并且率先揭示如何開(kāi)發(fā)更加具有潛力的激活子。目前大約有30%的個(gè)體會(huì )在其一生中患上高血壓或心血管疾病,因此開(kāi)發(fā)治療這類(lèi)疾病的新型療法或許可以有效幫助改善患者的健康。

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