腫瘤是一類(lèi)嚴重危害人類(lèi)生命健康的疾病,針對腫瘤化療的增效減毒一直是科學(xué)家們努力攻關(guān)的方向。天津大學(xué)11日透露,該校與南開(kāi)大學(xué)團隊攜手構建了系列智能納米載體給藥系統。這項研究將有助于逆轉現有多種抗癌藥物的耐藥性,并降低對患者正常器官和組織的毒副作用。
相關(guān)資料顯示,中國每年因腫瘤死亡病例高達270萬(wàn)例?,F有一線(xiàn)的抗癌藥物如阿霉素、紫杉醇、順鉑等均具有較高的毒副作用,在注重療效的同時(shí)如何提高患者生存質(zhì)量,是困擾傳統細胞毒類(lèi)藥物的重要問(wèn)題。
科學(xué)家們發(fā)現,從姜科等植物中提取的一種小分子化合物-姜黃素,能夠調控逾百種信號傳導路徑,既可作為抗癌藥物分子,又具有逆轉耐藥的特性。此外,姜黃素的另一顯著(zhù)優(yōu)點(diǎn)是其副作用低,患者耐受性好。然而,姜黃素特殊的物理化學(xué)性質(zhì)導致使用傳統的制劑手段很難獲得理想的生物利用度。利用納米技術(shù)的諸多優(yōu)點(diǎn),可有效克服姜黃素的上述遞送難題。在藥物化學(xué)生物學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗開(kāi)放基金的資助下,天津大學(xué)藥學(xué)院王征教授、趙燕軍副教授與南開(kāi)大學(xué)藥物化學(xué)生物學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗室孔德領(lǐng)教授團隊合作,通過(guò)構建智能應答響應型兩親性前藥軛合物,利用自組裝技術(shù)構建納米載體,可實(shí)現姜黃素的按需釋放,并可闡明軛合物微結構對載體理化和遞送性能的作用規律。此類(lèi)載體有望作為一種“通用”的納米平臺實(shí)現與其它抗癌藥物分子的共遞送和協(xié)同作用。
這類(lèi)智能應答響應型納米載體利用細胞內部具有還原性和酸性微環(huán)境,通過(guò)環(huán)境敏感化學(xué)鍵將可降解聚合物與姜黃素相連接,形成前藥軛合物,這種軛合物可自組裝形成一種應答型納米膠束,同時(shí)還可物理包載紫杉醇、阿霉素等其它疏水抗癌藥物。當納米膠束載體到達腫瘤細胞后,在細胞內特殊的微環(huán)境條件下可快速釋放藥物達到有效濃度,從而起到協(xié)同治療提高療效的作用。
據悉,此項研究成果依托于“2011計劃”天津化學(xué)化工協(xié)同創(chuàng )新中心“功能分子構筑的結構效應及其應用”平臺。該研究還得到了國家自然科學(xué)基金和天津市自然科學(xué)基金的支持。此外,雙方在前期合作的基礎上將在2015年立項的“973計劃”項目“分子基功能碳材料新型拓撲結構的基礎與前沿研究”中繼續開(kāi)展協(xié)同研究。