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骨科時(shí)間:骨科常用解熱鎮痛抗炎藥物

2019-03-28 來(lái)源:骨科康復時(shí)間  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:解熱鎮痛抗炎藥是一類(lèi)具有解熱和鎮痛,大多數還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,由于其化學(xué)結構和抗炎機制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥不同,故稱(chēng)為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。

解熱鎮痛抗炎藥是一類(lèi)具有解熱和鎮痛,大多數還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,由于其化學(xué)結構和抗炎機制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥不同,故稱(chēng)為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。NSAIDs 通過(guò)抑制合成前列腺素(PG)所必須的環(huán)加氧酶(COX)的活性,來(lái)阻止 PG 的合成,發(fā)揮其解熱鎮痛抗炎的藥理作用。

作用特點(diǎn)如下: 1. 解熱(降溫):減少中樞 PG 合成,降低發(fā)熱者的體溫,而對體溫正常者基本沒(méi)有影響。 2. 鎮痛:由于它減少外周 PG 合成,因此它對頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛、關(guān)節痛和神經(jīng)痛等鈍痛(炎性疼痛)有效。對于突然發(fā)生的其他疼痛,如外傷所致的劇痛或平滑肌痙攣引起的胃痛、腹痛(直接刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢)均無(wú)效果。 臨床上常用的解熱鎮痛藥都有些什么特點(diǎn)呢?下面我們就來(lái)一一介紹吧。

阿司匹林

阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、價(jià)格最便宜的非甾體抗炎藥。它不僅具有解熱、鎮痛、抗炎等作用,還可用于治療足癬、結膜炎、糖尿病,預防老年癡呆癥。此外,阿司匹林還有一個(gè)重要的作用,通過(guò)抑制 COX 的活性來(lái)抗血小板聚集,預防動(dòng)脈血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓預防。 還有助于預防結腸癌、食道癌及胃癌,而且對白內障、偏頭痛以及先兆子癇的治療和預防保健均有幫助。由于大劑量使用阿司匹林副作用比較大,現在一般很少用于解熱、鎮痛和抗炎了。僅在單純關(guān)節受累的風(fēng)濕熱中常用。 常用劑量:成人 3-4 g/ 天,小兒 80-100 mg·kg-1·d-1 。

阿司匹林通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)來(lái)抗血小板聚集。那么其他非甾體類(lèi)抗炎藥是否有抗血小板作用呢? 答案是否定的。 這是因為環(huán)氧化酶包括 COX1、COX2,這二者作用相反,COX1 收縮血管,促進(jìn)血小板聚集,COX2 舒張血管。阿司匹林屬于特異性 COX1 抑制劑,具有擴血管作用,防止血小板聚集。很多非甾體藥對如雙氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,對 COX1、COX2 抑制沒(méi)有選擇性。 還有一類(lèi)是特異性的 COX2 抑制劑,與阿司匹林相反,其具有的是收縮血管,促進(jìn)血小板聚集的作用。代表藥物就是后面我們要介紹的美洛昔康等,所以這類(lèi)藥物消化道出血少。但對于心血管高危人群就要小心了,因為它促血小板集聚,還能引起水鈉潴留,加重心衰,增加心血管意外風(fēng)險。

對乙酰氨基酚

對乙酰氨基酚為臨床用量最大的解熱鎮痛藥物之一。其解熱鎮痛作用緩和持久,但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱,臨床常用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節痛。大劑量或長(cháng)期應用會(huì )導致肝損害。該藥口服后約 30 min 起效, 血藥濃度在 0.5 h~2 h 可達高峰,作用可維持 3 h~14 h,不良反應相對較少。對乙酰氨基酚世界衛生組織(WHO)推薦的 2 個(gè)月以上嬰兒和兒童發(fā)熱時(shí)的首選解熱鎮痛藥。

常用劑量:兒童每次 10~15mg/kg, 成人每次 0.5 g,4~6 h/ 次,不超過(guò) 4 次 /d,<2 個(gè)月的嬰兒應慎用。

布洛芬

強效非選擇性 COX 抑制劑,抗炎作用突出,臨床主要用于發(fā)熱、風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、急性肌腱炎等。它對血象和腎功能無(wú)明顯影響,是用于兒童退熱比較安全的藥物,適用于感染性疾病所致高熱的患兒。對阿司匹林過(guò)敏的患者禁用。 常用劑量:小兒劑量一般為每次 5 mg/kg,體溫高于 39℃ 時(shí)可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g,需要時(shí)每 6~8 h 使用,每 24 小時(shí)不超過(guò) 4 次。

雙氯芬酸

雙氯芬酸口服吸收好,抗炎作用強,能很好地解決關(guān)節痛、腫脹,改善其活動(dòng),適合老年人關(guān)節疾病的治療,不適用于單純發(fā)熱的患者。因本品有導致骨髓抑制的可能,所以作為非處方藥僅限外用。 常用劑量:每次 75~150 mg,每日一次。兒童不宜服用。

萘普生

適于緩解各種輕至中度疼痛,對于關(guān)節炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀作用。作用與阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃腸道和神經(jīng)系統副作用發(fā)生率及嚴重程度較小。 常用劑量:成人常用量,一次 0.25 g~0.5 g,每日 2~4 次。

吲哚美辛

吲哚美辛為強效非選擇性 COX 抑制劑,有強大的抗炎、鎮痛和解熱作用,因不良反應發(fā)生率高且重,故不作為日常的解熱鎮痛藥應用。臨床可用于急慢性風(fēng)濕關(guān)節炎、痛風(fēng)性關(guān)節炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節囊炎等。還是癌性疼痛的首選藥,目前臨床上多用栓劑。 常用劑量:成人常用量:抗風(fēng)濕及鎮痛,一次 25~50 mg,一日 2~3 次,一日最大量不應超過(guò) 150 mg。用于退熱,一次 6.25~12.5 mg,一日不超過(guò) 3 次。小兒常用量:一日按體重 61.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次使用。

其他

塞來(lái)昔布、美洛昔康均屬于特異性的 COX2 抑制劑,具有收縮血管,促進(jìn)血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃腸道不良反應較少。鎮痛抗炎效果好,可緩解骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、強直性脊柱炎的癥狀。 而洛索洛芬屬于非選擇性的 COX2 抑制劑,但因為經(jīng)體內轉化生效所以對胃腸道副作用也較小,可劃為胃腸道功能欠佳患者推薦用藥中。且鎮痛作用較強,效果比吲哚美辛、萘普生強 10~20 倍。 常用劑量:美洛昔康:每次 7.5~15 mg,一日一次。每日劑量不得超過(guò) 15 mg/ 天。塞來(lái)昔布:200 mg/d,一次口服或分為兩次口服,必要時(shí)可加倍量使用。洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。一日最多 180 mg。

總結 1. 心血管疾病的抗栓預防治療——阿司匹林。 2. 兒童發(fā)熱(<3 個(gè)月)——對乙酰氨基酚,≥3 個(gè)月——布洛芬。 3. 癌性疼痛的患者鎮痛——吲哚美辛 4. 胃腸道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的風(fēng)險)——塞來(lái)昔布、洛索洛芬等 COX2 抑制劑。 5. 老年患者關(guān)節疾病——雙氯芬酸 需要注意以上首選藥物還應根據患者病情個(gè)體性用藥,不可一概而論。

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