記者6月19日從中國科學(xué)院強磁場(chǎng)科學(xué)中心獲悉，該中心研究人員研發(fā)出一種新型白血病抑制劑CHMFL-FLT3-165，且具有自主知識產(chǎn)權。在臨床動(dòng)物模型實(shí)驗中，該抑制劑可以減緩FLT3-ITD陽(yáng)性急性髓細胞性白血病腫瘤在小鼠體內的增長(cháng)。

　　該研究成果近日在線(xiàn)發(fā)表在國際著(zhù)名學(xué)術(shù)期刊《白血病》上，并分別申請了中國發(fā)明專(zhuān)利和國際PCT專(zhuān)利申請的保護。

　　急性髓細胞性白血病(AML)是成年人血液系統常見(jiàn)的惡性癌癥，患者的5年存活率僅25%，多數病例病情急重，如果不及時(shí)加以治療，通常在幾個(gè)月內就會(huì )導致死亡。

　　越來(lái)越多的研究表明，FLT3基因的異常表達、突變與急性髓細胞白血病的發(fā)生、發(fā)展及預后有密切關(guān)系，大約30%AML患者中存在該基因變異，FLT3突變是一種重要的原癌基因，是一個(gè)經(jīng)過(guò)臨床驗證的治療AML的有效藥物作用靶點(diǎn)。

　　依魯替尼是一種用于治療兩種B細胞惡性腫瘤——復發(fā)或難治性套細胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老藥”。美國食品藥品監督管理局分別在2013年和2014年授予該藥“突破性”地位。

　　中國科學(xué)院強磁場(chǎng)科學(xué)中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組在研究前期，發(fā)現“老藥”依魯替尼的新用途——可以選擇性靶向FLT3-ITD陽(yáng)性AML細胞，之后在依魯替尼結構的基礎上，通過(guò)理性設計，研制出高活性高選擇性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。該抑制劑可以有效抑制FLT3-ITD陽(yáng)性急性髓細胞性白血病細胞系及原代病人細胞的增殖。

　　據介紹，目前，現有的FLT3抑制劑都是多靶點(diǎn)抑制劑，在抑制FLT3和c-KIT腫瘤病毒生長(cháng)的同時(shí)具有一定的毒副作用。而此次研發(fā)的新型抑制劑，具有較好的安全性和較低的毒副作用。