阿托伐他汀鈣片的性狀是白色橢圓形薄膜衣片。功能主治是高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。那么,阿托伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是有哪些呢?
阿托伐他汀鈣片病人在開(kāi)始本品治療前,應進(jìn)行標準的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線(xiàn)水平、治療目標和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調整。
阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。
2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結合。
3.代謝:阿托伐他汀在體內被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí),因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時(shí)。
阿托伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用:與立普妥單獨用藥比較,立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg,每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg,每日二次)聯(lián)合用藥時(shí),阿托伐他汀AUC顯著(zhù)增加(見(jiàn)【藥理毒理】)。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者,立普妥用量]20mg時(shí)應謹慎使用(見(jiàn)【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】)。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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