普瑞巴林膠囊用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑,能阻斷電壓依賴(lài)性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。那么，普瑞巴林膠囊的主要成份是有怎樣呢？

普瑞巴林膠囊為硬膠囊，內容物為白色至類(lèi)白色粉末。

普瑞巴林膠囊主要成份是每粒膠囊含普瑞巴林75mg?；瘜W(xué)名：(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式：C8H17NO2。分子量：159.23。

普瑞巴林膠囊的用法用量是可與食物同時(shí)服用，也可單獨服用。

普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。代謝：普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調整劑量。線(xiàn)性/非線(xiàn)性：在推薦的每日給藥劑量范圍內，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?amp;lt;20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此，無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。

普瑞巴林膠囊的注意事項是有可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著(zhù)升高時(shí)，應停用本品。本品可能引起軀體依賴(lài)性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。

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（實(shí)習編緝：陳志方）