肌萎縮側索硬化（ALS）也叫運動(dòng)神經(jīng)元?。∕ND），它是上運動(dòng)神經(jīng)元和下運動(dòng)神經(jīng)元損傷之后，導致包括球部（所謂球部，就是指的是延髓支配的這部分肌肉）、四肢、軀干、胸部腹部的肌肉逐漸無(wú)力和萎縮。利魯唑片是ALS一線(xiàn)用藥。

那么，利魯唑片的毒性如何？

利魯唑片的主要成份：利魯唑。利魯唑通過(guò)抑制腦內神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)表現其神經(jīng)保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細胞的存活率。

利魯唑片用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長(cháng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。用法用量：口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì )增加藥效，但增加不良反應。如漏服一次，按原計劃服用下1片。餐前或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。

利魯唑片的毒理研究：

遺傳毒性

利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性；人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確，第二次試驗未能重復該結果。

利魯唑主要活性代謝產(chǎn)物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽(yáng)性，L5178Y細胞HPRT基因突變試驗、Ames試驗、大鼠肝細胞UDS試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠經(jīng)口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍），未見(jiàn)對生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算，分別約相當于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍)，可見(jiàn)母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產(chǎn)期經(jīng)口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍)，可見(jiàn)著(zhù)床率降低、胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生長(cháng)減慢。

致癌性

小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予利魯唑20mg/kg和10mg/kg(按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑置)連續2年，未見(jiàn)致癌性。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）