來(lái)氟米特片通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進(jìn)而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。那么,來(lái)氟米特片是進(jìn)口藥嗎?
來(lái)氟米特(Leflunomide,愛(ài)若華)是美國FDA于1998年批準用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎治療的一種新型免疫抑制劑,1999年開(kāi)始在國內應用。來(lái)氟米特通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進(jìn)而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。來(lái)氟米特主要作用于細胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。
據國外文獻報道,經(jīng)口服或肛門(mén)給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對吸收沒(méi)有影響??诜?.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩定狀態(tài)。連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進(jìn)入穩定狀態(tài)的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動(dòng)。7.5mg劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0mcg/ml.15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml.盡管已經(jīng)觀(guān)測到在這一范圍之外的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態(tài))。
來(lái)氟米特主要作用于細胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。來(lái)氟米特片(愛(ài)諾華)不是進(jìn)口藥,但治療效果好,安全有保障,現已經(jīng)廣泛應用于風(fēng)濕骨病和骨關(guān)節炎的治療。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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