鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動(dòng)脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與地高辛合用是怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)口服。每次1粒,每日1-2次,如需增加劑量,每日劑量不超過(guò)360mg,分次服用,但需在醫生指導下服用。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與地高辛合用是有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結果矛盾,但在開(kāi)始、調整和停止本品治療時(shí)應監測地高辛血藥濃度,以免地高辛過(guò)量或不足。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的哺乳期婦女用藥是在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料,故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應用本品,須暫停哺乳。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時(shí)可測到血漿藥物濃度,6-11小時(shí)達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀(guān)消除半衰期為5-7小時(shí)。當每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的注意事項是:
1.本品可延長(cháng)房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
3.本品最大降壓效果常在14天后達到,使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.應用本品罕見(jiàn)出現急性肝損害,表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
5.本品在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長(cháng)期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
6.皮膚反應多為暫時(shí)的,繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。
7.本品由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時(shí)使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時(shí)應謹慎,并仔細調整所用劑量。
8.本品在體內經(jīng)細胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉化的其他藥物合用時(shí)可導致代謝的競爭抑制。故在開(kāi)始或停止同時(shí)使用本品時(shí),對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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