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阿立哌唑片的致癌性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/3 11:22:39
    導讀:阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。

阿立哌唑片的主要成份是阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。本品治療精神分裂癥有起效快、療效好、不良反應少和治療依從性高等優(yōu)點(diǎn),已廣泛應用于臨床。

那么,阿立哌唑片的致癌性如何?

阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。

阿立哌唑片的致癌性:

在ICR小鼠、SD大鼠和F344大鼠上進(jìn)行了終生致癌性研究。摻食法分別給予ICR小鼠阿立哌唑1、3、10、30mg/kg/天,F344大鼠1、3、10mg/kg/天,SD大鼠10、20、40、60mg,連續給藥2年。在雄性小鼠和大鼠中,未見(jiàn)腫瘤生成。在3到30mg/kg組(以AUC計,為人MRHD暴露量的0.1~0.9倍;以mg/m2計,為人MRHD的0.5~5倍),雌性小鼠垂體腺瘤和乳腺癌、腺棘皮癌的發(fā)生率增加。雌性大鼠在劑量10mg/kg/天(以AUC,為人MRHD暴露量的0.1倍;以mg/m2計,為人MRHD的3倍)時(shí),乳腺纖維腺瘤的發(fā)生率增加;在劑量為60mg/kg/天(以AUC,為人MRHD暴露量的14倍,以mg/m2計,為人MRHD的19倍)時(shí),腎上腺皮質(zhì)癌及混合腎上腺皮質(zhì)腺瘤/癌的發(fā)生率增加。

長(cháng)期給予其它抗精神分裂癥藥物后,發(fā)現嚙齒類(lèi)動(dòng)物的垂體和乳腺的增生性改變,并認為是催乳素介導的。在阿立哌唑的致癌性研究中,沒(méi)有測定血清催乳素水平。但是,在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續給藥13周的研究中,觀(guān)察到雌性小鼠血清催乳素水平升高。在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見(jiàn)升高。催乳素介導的嚙齒類(lèi)內分泌腫瘤與人體風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。

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(實(shí)習編輯:陳生)

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