中國 杭州，2017年5月6日 – 拜耳公司今日宣布，新型口服多激酶抑制劑拜萬(wàn)戈?（瑞戈非尼）在中國上市。中山大學(xué)腫瘤醫院徐瑞華教授表示，這為晚期腸癌患者帶來(lái)了新武器。臨床上，一直在尋找療效確切、安全的新藥物。

　　據了解，瑞戈非尼將分別用于治療既往接受過(guò)以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過(guò)或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療（RAS野生型）的轉移性結直腸癌（mCRC)患者。拜萬(wàn)戈?是首個(gè)也是目前唯一一個(gè)經(jīng)兩項Ⅲ期臨床試驗證明，在既往接受過(guò)化療的轉移性結直腸癌患者中顯著(zhù)延長(cháng)總生存的新型口服多激酶抑制劑。

　　結直腸癌是全球第三大最常見(jiàn)的惡性腫瘤，根據世界衛生組織（WHO）國際癌癥研究署（IARC）發(fā)布的數據，全球每年新診斷為結直腸癌的病例超過(guò)136萬(wàn)。

　　浙江大學(xué)醫學(xué)院附屬第二醫院張蘇展教授強調，“2015年中國癌癥數據報告顯示，不同于肝癌、胃癌、食管癌等其他消化系統腫瘤發(fā)病率和死亡率明顯下降的趨勢，我國結直腸癌發(fā)病率和死亡率呈逐年上升趨勢，已快速躍升至全部惡性腫瘤的前五位。其中每年新發(fā)病例37.6萬(wàn)，死亡人數19.1萬(wàn)。”

　　張蘇展表示，美國、日本等發(fā)達國家的腸癌治愈率約為60%，而我國僅為40%左右，原因之一便是新藥較少。

　　“結直腸癌起源于結腸或直腸的腸壁惡性腫瘤細胞，并在幾年內就會(huì )進(jìn)展為腫瘤。當患者自我感覺(jué)非常健康的時(shí)候，癌癥可能已經(jīng)‘悄無(wú)聲息’的進(jìn)展數年。隨著(zhù)疾病的進(jìn)展，腫瘤將逐漸侵襲結腸壁、淋巴結，然后是血管并最終擴散到身體其他區域。”北京大學(xué)腫瘤醫院沈琳教授介紹說(shuō)，“四分之一的患者在診斷時(shí)癌癥已經(jīng)發(fā)生擴散，50%-60%的結直腸癌患者最終進(jìn)展為轉移性結直腸癌。這類(lèi)患者的5年生存率僅為6%，而早期的患者術(shù)后5年生存率則高達74%。”

　　盡管結直腸癌的治療方法有所進(jìn)步，但對于經(jīng)過(guò)現有治療（化療、聯(lián)合/或靶向治療）后仍出現疾病進(jìn)展的大多數晚期患者而言，仍面臨無(wú)藥可選的狀況。這種情況下，特別期待新型治療藥物的出現。”瑞戈非尼為晚期腸癌帶來(lái)更多的治療機會(huì )。”沈琳表示。

　　參與主持該藥國內臨床研究的同濟大學(xué)附屬上海東方醫院李進(jìn)教授介紹，瑞戈非尼是首個(gè)治療腸癌的小分子靶向藥物，可全面作用于腫瘤細胞增殖、腫瘤血管生成及腫瘤微環(huán)境相關(guān)靶點(diǎn)，從而發(fā)揮多重抗腫瘤作用。國際多中心Ⅲ期臨床實(shí)驗CORRECT研究首次證實(shí)，與安慰劑相比，瑞戈非尼顯著(zhù)延長(cháng)患者總生存期及無(wú)進(jìn)展生存期，疾病控制率達41%，并可降低23%的死亡風(fēng)險。

　　李進(jìn)教授還透漏，瑞戈非尼對亞洲晚期腸癌患者的療效更明顯。在中國大陸、香港、臺灣等地區開(kāi)展的CONCUR研究再度證實(shí)了，瑞戈非尼顯著(zhù)延長(cháng)mCRC患者的中位總生存期至8.8個(gè)月，并使其死亡風(fēng)險降低45%，延長(cháng)的總生存期比歐美患者長(cháng)2.5個(gè)月。生命無(wú)價(jià)，這對晚期腸癌患者來(lái)說(shuō)具有非常重要的意義。

　　拜耳處方藥事業(yè)部中國市場(chǎng)部副總裁何濤說(shuō)：“拜耳秉承科技創(chuàng )造美好生活的使命，持續優(yōu)化創(chuàng )新型產(chǎn)品組合。此前，瑞戈非尼已在全球90余個(gè)國家獲批用于轉移性結直腸癌的治療，在顯著(zhù)提高經(jīng)化療失敗的轉移性結直腸癌患者生存時(shí)間的同時(shí)，將顯著(zhù)提高疾病控制率，降低死亡風(fēng)險。同時(shí)，瑞戈非尼作為單藥口服靶向制劑，無(wú)需聯(lián)合化療，能夠極大提高患者服藥的便利性和依從性，以創(chuàng )新的治療選擇為中國轉移性結直腸癌患者帶來(lái)了新的希望，是結直腸癌靶向治療的重大進(jìn)展。”

　　關(guān)于瑞戈非尼（Stivarga?）

　　瑞戈非尼是一種口服的多激酶抑制劑，可阻斷涉及腫瘤生長(cháng)和進(jìn)展過(guò)程中的多種激酶，包括涉及血管形成、腫瘤形成和腫瘤微環(huán)境的激酶。臨床前研究顯示，瑞戈非尼能夠抑制多種促進(jìn)血管形成的VEGF受體酪氨酸激酶，這些受體在腫瘤的新生血管形成（新生血管的生長(cháng)）過(guò)程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼還可抑制多種參與腫瘤形成和腫瘤微環(huán)境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR，這些激酶單獨或共同作用，控制腫瘤的生長(cháng)、間質(zhì)微環(huán)境的形成和疾病進(jìn)展。

　　目前，瑞戈非尼已經(jīng)在90余個(gè)國家獲得了批準，用于轉移性結直腸癌的治療，該藥批準的商品名為Stivarga?，批準的國家包括美國、歐盟各國和日本。此外，該產(chǎn)品還在70多個(gè)國家獲得了批準，用于轉移性消化道間質(zhì)腫瘤（GIST）的治療，其中也包括美國、歐盟和日本。在歐盟，瑞戈非尼適用于治療以前接受過(guò)現有治療（包括基于氟嘧啶的化療、抗VEGF治療和抗EGFR治療）或不適合接受現有治療的轉移性結直腸癌成年患者，以及以前使用伊馬替尼和舒尼替尼治療后出現疾病進(jìn)展或不耐受的無(wú)法切除的或轉移性胃腸道間質(zhì)瘤成年患者。