日前,住友制藥旗下非典型抗精神病藥布南色林(blonanserin,商品名:洛珊)獲得國家食品藥品監督管理總局(CFDA)進(jìn)口藥品注冊許可。這一事件標志著(zhù)時(shí)隔多年后,國內抗精神病藥市場(chǎng)再添原研品種,廣大精神分裂癥患者喜獲新的治療選擇。
布南色林是具有全新化學(xué)結構的非典型抗精神病藥物,由住友制藥株式會(huì )社研發(fā),2008年4月在日本上市銷(xiāo)售。該藥為高度選擇性的多巴胺D2及5-HT2A受體拮抗劑,與D2受體的親和力分別為氟哌啶醇和利培酮的20和94倍,而與腎上腺素α1,2和β受體、組胺H1受體和膽堿能M1等受體的親和力較低,在有效改善精神分裂癥陽(yáng)性及陰性癥狀的同時(shí)降低了不良反應的理論發(fā)生風(fēng)險。此外,布南色林還具有較高的多巴胺D3受體親和力;有研究表明,阻斷該受體可能有助于改善精神分裂癥患者的認知功能。
布南色林改善認知功能的可能機制
健康志愿者口服布南色林吸收迅速,達Cmax中位數時(shí)間≤2h;10名服用布南色林4mg/d的健康志愿者在5d內即可達到穩態(tài)血藥濃度。與餐同服時(shí),布南色林單次給藥的Cmax和AUC0-12h為空腹給藥的2.7倍,達Cmax時(shí)間顯著(zhù)延長(cháng)。布南色林與血漿蛋白高度結合,其中絕大部分與白蛋白結合;布南色林代謝途徑很廣,主要通過(guò)CYP3A4代謝;而主要經(jīng)由尿液和糞便清除。
一項納入4項隨機對照研究、共1080名受試者的薈萃分析[7]顯示,布南色林的療效與其他對照抗精神病藥相當,且對陰性癥狀的療效顯著(zhù)優(yōu)于氟哌啶醇(p=0.01);布南色林發(fā)生高催乳素血癥的風(fēng)險較其他對照抗精神病藥低31%(p<0.00001),頭暈和靜坐不能的發(fā)生率也顯著(zhù)低于氟哌啶醇。此外,三項日本研究一致地顯示布南色林還可改善精神分裂癥患者的認知功能。
國內多中心三期臨床研究[11]比較了布南色林與利培酮治療精神分裂癥的療效及安全性。該研究于國內13個(gè)研究中心開(kāi)展,261名受試者分別接受了布南色林(n=128,8-24mg/d)或利培酮(n=133,2-6mg/d)治療,隨訪(fǎng)8周。結果提示,第8周時(shí)兩組受試者的PANSS總分均有顯著(zhù)下降,兩組療效相當;布南色林組血催乳素升高顯著(zhù)低于利培酮組,心臟相關(guān)異常風(fēng)險也比利培酮低(12.31%vs.22.39%)。
綜上,布南色林可有效改善精神分裂癥陽(yáng)性、陰性及認知癥狀,同時(shí)安全性和耐受性較好。該藥在國內獲批上市后,將為精神分裂癥患者獲得理想治療轉歸帶來(lái)新的希望。
適用于與其他抗結核藥聯(lián)合治療結核桿菌所致的肺結核。亦可用于結核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。
健客價(jià): ¥19適用于與其他抗結核藥聯(lián)合治療結核桿菌所致的肺結核。亦可用于結核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。
健客價(jià): ¥25典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預防性治療;由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。
健客價(jià): ¥26用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、支氣管擴張、肺結核,塵肺、慢性阻塞性肺氣腫、非典型分支桿菌病、肺炎、彌漫性支氣管炎等呼吸道疾病的祛痰治療。
健客價(jià): ¥50克拉霉素適用于對其敏感的致病菌引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎;2.下呼吸道感染:包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮膚感染,膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
健客價(jià): ¥11.8本品適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎;2.下呼吸道感染:包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮膚感染,膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
健客價(jià): ¥7典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。
健客價(jià): ¥301.典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預防性治療。 2.由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。
健客價(jià): ¥11本品不僅對精神病陽(yáng)性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。
健客價(jià): ¥14本品不僅對精神病陽(yáng)性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為優(yōu)選藥。
健客價(jià): ¥22本品不僅對精神病陽(yáng)性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。
健客價(jià): ¥151.復雜部分性發(fā)作,亦稱(chēng)精神運動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周?chē)蕴悄虿⌒陨窠?jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4.中樞
健客價(jià): ¥9.81.復雜部分性發(fā)作,亦稱(chēng)精神運動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周?chē)蕴悄虿⌒陨窠?jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價(jià): ¥201.復雜部分性發(fā)作,亦稱(chēng)精神運動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周?chē)蕴悄虿⌒陨窠?jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價(jià): ¥8內分泌系統疾病 :泌乳素依賴(lài)性月經(jīng)周期紊亂和不育癥(伴隨高或正常泌乳素血癥)、閉經(jīng)(伴有或不伴有溢乳)、月經(jīng)過(guò)少、黃體功能不足和藥物誘導的高泌乳激素癥(抗精神病藥物和高血壓治療藥物)。 非催乳素依賴(lài)性不育癥 :多囊性卵巢綜合癥、與抗雌激素聯(lián)合運用(如 :氯底酚胺)治療無(wú)排卵癥。 高泌乳素瘤 :垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療,在手術(shù)治療前抑制腫瘤生長(cháng)或減小腫瘤面積,使切除容易進(jìn)行;術(shù)后可用于降低
健客價(jià): ¥142.51.復雜部分性發(fā)作,亦稱(chēng)精神運動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周?chē)蕴悄虿⌒陨窠?jīng)痛,幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合
健客價(jià): ¥826