今天由Naurex舊部組建的Aptinyx宣布獲得6500萬(wàn)美元A輪風(fēng)投支持。Naurex去年被艾爾建以5.6億美元收購，但艾爾建并未收購他們NMDA受體調控這個(gè)技術(shù)平臺。Aptinyx準備尋找新型NMDA受體調控劑，但不是作為抗抑郁藥物，而是針對神經(jīng)痛、帕金森氏癥、和PTSD(創(chuàng )傷綜合癥)。公司預計第一個(gè)一期臨床將在今年開(kāi)始。

　　Naurex開(kāi)始于抗抑郁藥物氯胺酮。氯胺酮是個(gè)很老的麻醉藥，但2000年左右耶魯科學(xué)家發(fā)現低劑量氯胺酮可以快速緩解重度抑郁。因為氯胺酮是個(gè)NMDA部分激動(dòng)劑，而氯胺酮有濫用風(fēng)險（俗稱(chēng)K粉）而且半衰期短，所以尋找更好的氯胺酮類(lèi)似物立即吸引了諸多企業(yè)?？鐕揞^如強生、小企業(yè)如Turing都涉足這個(gè)領(lǐng)域，但Naurex在新類(lèi)似物上最領(lǐng)先。Naurex開(kāi)發(fā)其主打產(chǎn)品rapastinel（GLYX-13）共花費1.6億美元，所以以5.6億出售回報不錯。

　　Rapastinel在二期臨床顯示一定療效，但抑郁的安慰劑效應很大而且不容易控制，所以這個(gè)療效能否在三期臨床重復還是一個(gè)很大問(wèn)號（如果沒(méi)有疑問(wèn)Naurex的價(jià)格就不是5.6億，而是56億了）。最近又有研究顯示氯胺酮抗抑郁可能并非通過(guò)NMDA，而是通過(guò)其代謝產(chǎn)物HNK的AMPA受體活性，當然這個(gè)假說(shuō)和NMDA假說(shuō)一樣不可靠。但是Rapastinel到目前為止在臨床觀(guān)測到的信號似乎說(shuō)明按照Aptinyx篩選平臺找到的NMDA受體調控劑至少在人體安全性可以接受，并對中樞有一定影響。由于中樞神經(jīng)動(dòng)物模型的不可靠性，這個(gè)關(guān)聯(lián)成為一個(gè)有價(jià)值的線(xiàn)索。

　　當然Aptinyx所關(guān)注的適應癥都是非常有挑戰性的。疼痛是最大的未滿(mǎn)足醫療需求之一，但其新藥研發(fā)成功率也和阿爾茨海默一樣低不可測。前幾周強生在目前止痛最有前景的NGF抗體投入四個(gè)三期臨床后放棄該項目。帕金森自50年前左旋多巴之后沒(méi)有真正新藥，Acadia療效一般的帕金森躁狂藥物NUPLAZID？都可能成為今年的最大新產(chǎn)品之一。這些高難度領(lǐng)域滿(mǎn)天烏云中發(fā)現一絲陽(yáng)光都會(huì )令投資者蠢蠢欲動(dòng)，Rapastinel的臨床信號令Aptinyx這個(gè)NMDA平臺成為一個(gè)灰色中的紅點(diǎn)。