春節后，一篇名為“腦白金被揭助眠成分是褪黑素，褪黑素副作用不比安定藥物少”的報道在網(wǎng)絡(luò )上流傳。對此，前巨人集團CEO史玉柱2月20日在微博上發(fā)長(cháng)文回應：“剛看一篇惡毒文章，大嘴忍不住說(shuō)幾句，這十年來(lái)，我仍堅持每天睡前吃腦白金，18年了，騙你我是小狗……”。

內分泌</a>紊亂" src="http://img.jianke.com/article/201504/1471755526-20150401223804300.jpg" />

　　腦白金中是否含有“褪黑素”？濟南亞細亞藥業(yè)有限公司總經(jīng)理助理陳強表示，“腦白金生產(chǎn)商以偷換概念的方式讓消費者誤以為人體中有‘腦白金體’，其實(shí)腦白金的主要成分是褪黑素。”有記者在調查采訪(fǎng)時(shí)發(fā)現，目前不少藥店都在出售“褪黑素膠囊”，且買(mǎi)家甚多。褪黑素真的能強身健體調治失眠嗎？業(yè)內人士稱(chēng)，長(cháng)期或大量服用褪黑素可能導致內分泌紊亂并引發(fā)其他疾病。

　　那么，褪黑素究竟是什么？

　　褪黑激素（Melatonin）主要是由哺乳動(dòng)物和人類(lèi)的松果體產(chǎn)生的一種胺類(lèi)激素。人的松果體是附著(zhù)于第三腦室后壁的、豆粒狀大小的組織。也有報導哺乳動(dòng)物的視網(wǎng)膜和副淚腺也能產(chǎn)生少量的褪黑激素；某些變溫動(dòng)物的眼睛、腦部和皮膚（如青蛙）以及某些藻類(lèi)也能合成褪黑激素。

　　1959年，科學(xué)家Lerner首次在松果體中分離出一種激素，由于這種激素能夠使一種產(chǎn)生黑色素（melanin）的細胞發(fā)亮，故取其字首Mela;同時(shí)由于它從5-羥色胺（serotonin）衍生而來(lái)，故取其后綴tonin，因此，這種松果體激素取名為Melatonin（褪黑激素）。

　　褪黑素有什么用途？

　　褪黑色素可以改善睡眠。核桃中含有大量的褪黑激素，能縮短睡前覺(jué)醒時(shí)間和入睡時(shí)間，改善睡眠質(zhì)量，睡眠中覺(jué)醒次數明顯減少，淺睡階段短，深睡階段延長(cháng)，次日早晨喚醒閾值下降。有較強的調整時(shí)差功能。[1]主要用于增白保濕化妝品，也常用于生發(fā)制品中。國內外對褪黑激素的生物學(xué)功能，尤其是作為膳食補充劑的保健功能進(jìn)行了廣泛的研究，表明其具有促進(jìn)睡眠、調節時(shí)差、抗衰老、調節免疫、抗腫瘤等多項生理功能。國內外有關(guān)褪黑激素的保健功能涉及調節內分泌（抑制排卵），對腦炎病毒感染有保護作用，并降低其感染后的死亡率，AIDS的治療和心血管的保護作用等。

　　延緩衰老

　　機體內酶促反應和非酶促反應時(shí)可能產(chǎn)生自由基，自由基與衰老有著(zhù)密切的聯(lián)系。正常機體內自由基的產(chǎn)生與消除處于動(dòng)態(tài)平衡，一旦這種平衡被打破，自由基便會(huì )引起生物大分子如脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、核酸的損傷，導致細胞結構的破壞和機體的衰老。褪黑激素通過(guò)清除自由基，抗氧化和抑制脂質(zhì)的過(guò)氧化反應保護細胞結構、防止DNA損傷、降低體內過(guò)氧化物的含量。Russel等人的研究發(fā)現，褪黑激素對黃樟素（一種通過(guò)釋放自由基而損傷DNA的致癌物）引起DNA損傷的保護作用可達到99%，且呈劑量—反應關(guān)系。褪黑激素對外源性毒物（如百草枯）引起的過(guò)氧化以及產(chǎn)生的自由基所造成的組織損傷有明顯的拮抗作用。褪黑激素還能降低腦中LPO的含量，其作用在腦的不同區域如大腦皮層、小腦、海馬、下丘腦、紋狀體等處，基本上是相同的，且均呈劑量依賴(lài)關(guān)系。但不同品系大鼠如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠對褪黑激素的敏感性不同。

　　抗擊腫瘤

　　Vijayalaxmi等（1995）體外研究發(fā)現，褪黑激素對137Cs的γ射線(xiàn)（150cGy）所造成的人體外周淋巴細胞染色體損傷有明顯的保護作用，且呈劑量—效應關(guān)系；對自由基產(chǎn)生的物理和化學(xué)致突變性和致癌性有拮抗作用。體外試驗表明，褪黑激素對自力霉素C引起的致突變性也有保護作用。褪黑激素能降低化學(xué)致癌物（黃樟素）誘發(fā)的DNA加成物的形成，防止DNA損傷。晏建軍等研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠的抗腫瘤作用，發(fā)現能抑制荷瘤小鼠的腫瘤生長(cháng)，延長(cháng)其存活時(shí)間，與IL-2存在明顯的協(xié)同性。Danforth等分別測定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3組婦女的24h血漿褪黑激素水平，結果正常婦女有晝夜節律；乳腺癌患者的白晝節律與原發(fā)瘤的甾體受體量明顯相關(guān)。在雌激素（ER）或黃體酮（PR）受體陽(yáng)性者晝至夜血漿褪黑激素均值顯著(zhù)低于ER或PR陰性腫瘤病人，并與原發(fā)瘤中ER或PR受體量呈明顯負相關(guān)，表明褪黑激素與激素依賴(lài)性人乳腺癌有一定相關(guān)性。褪黑激素通過(guò)骨髓T-細胞促進(jìn)內源性粒性白細胞/巨噬細胞促進(jìn)積聚因子的產(chǎn)生，可作為腫瘤的輔助治療。

　　改善睡眠

　　Holmes研究了褪黑激素的催眠作用和對神經(jīng)化學(xué)的影響，大鼠給予10mg/kgBW褪黑激素后，用EEG檢測入睡時(shí)間，與服藥前相比，縮短一半，覺(jué)醒時(shí)間也明顯縮短，慢波睡眠、異相睡眠明顯延長(cháng)而且容易喚醒；給予2.5mg/kgBW，得到程度略低的、類(lèi)似的催眠效果。任何劑量的褪黑激素都不會(huì )改變標準EEC模型和干擾正常的睡眠規律。腹膜給予小鼠褪黑激素25mg/kgBW的催眠作用與100mg/kgBW（腹膜）環(huán)己烯巴比妥（催眠藥）的作用相似。

　　Dollins等（1994）用低劑量褪黑激素對20名年青健康志愿者進(jìn)行催眠效果的研究，志愿者在上午11：45口服0.1～10mg褪黑激素后，其血清濃度達到正常人夜晚平均濃度水平；0.1、0.3、1.0和10.0等各劑量組均使受試者口腔溫度下降、入睡時(shí)間明顯縮短、睡眠持續時(shí)間明顯延長(cháng)、精力下降、疲勞感增加、情緒低下、對Wilkinson聽(tīng)覺(jué)覺(jué)醒試驗反應正確率下降。

　　Waldhauser等（1990）也對20名年輕健康志愿者進(jìn)行口服80mg褪黑激素催眠效果的研究。觀(guān)察到服藥1h后血清藥物濃度達到峰值（平均為25817pg/mL），顯著(zhù)高于正常人血清濃度，睡前醒覺(jué)時(shí)間、入睡時(shí)間縮短，睡眠質(zhì)量改善，睡眠中覺(jué)醒次數明顯減少，而且睡眠結構調整，淺睡階段縮短，深睡階段延長(cháng)，次日早晨喚醒閾值下降。Irina等（1995）在18、20、21時(shí)給予志愿者口服0.3mg和1.0mg褪黑激素，能使入睡和進(jìn)入睡眠第二階段時(shí)間縮短，但未影響REM（Rapideyemovements，快速眼動(dòng)）期，表明褪黑激素有助于改善失眠癥。

　　調節免疫

　　Maestron發(fā)現，功能性或藥物性抑制褪黑激素的生物合成，均可導致小鼠體液和細胞免疫效應受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素（急性焦慮）所誘發(fā)的小鼠應激性免疫抑制效應，以及防止由感染因素（亞致死劑量腦心肌病毒）誘致急性應激而產(chǎn)生的癱瘓和死亡。晏建軍等研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠免疫的調節作用，發(fā)現能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，協(xié)同IL-2提高外周血淋巴細胞及嗜酸性粒細胞數量，增強脾細胞NK和LAK活性，促進(jìn)IL-2的誘生；還研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠巨噬細胞功能的調節作用，發(fā)現注射后巨噬細胞的殺傷活性及IL-1的誘生水平均明顯提高，表明對巨噬細胞的功能有選擇性調節作用。Kethleen等（1994）研究發(fā)現，褪黑激素具有活化人體單核細胞，誘導其細胞毒性及IL-1分泌的功能。

　　久服褪黑素有什么副作用呢？

　　由于褪黑激素是一種內源性物質(zhì)，通過(guò)內分泌系統的調節而起作用，在體內有自己的代謝途徑。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝臟代謝成6-羥基褪黑激素硫酸鹽形式后，經(jīng)尿（80%）和糞（20%）排出體外；另5%～7%轉化成6-羥基褪黑激素葡醣苷酸形式，不會(huì )造成代謝產(chǎn)物在體內蓄積；且其生物半衰期短，在口服7～8h即降至正常人的生理水平，所以其毒性極小。Jack（1967）研究結果表明，褪黑激素可溶性劑量800mg/kgBW不引起小鼠死亡。傅劍云等（1997）對褪黑激素進(jìn)行大鼠、小鼠的急性毒性試驗和致突變試驗，結果大、小鼠口服LD50均大于10g/kgBW，Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗和小鼠精子畸形試驗均為陰性；3000多人體服用試驗表明，每天服用多達幾克（為維持健康劑量的幾千倍），長(cháng)達一個(gè)月，未見(jiàn)或者幾乎沒(méi)有毒性。