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鹽酸非索非那定片毒理研究如何?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/26 20:40:18
    導讀:對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天2次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現QTc延長(cháng)。

鹽酸非索非那定片(萊多菲),口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg(分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍),未觀(guān)察到致癌性。那么,鹽酸非索非那定片毒理研究如何?

鹽酸非索非那定片毒理研究:

對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細胞鈣通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。不會(huì )影響患者心臟功能的潛在的再極化,不會(huì )使QT間期延長(cháng)而產(chǎn)生心臟毒性。

對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天2次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現QTc延長(cháng)。

鹽酸非索非那定片沒(méi)有明顯的毒性,但是也不建議長(cháng)期使用,因為有些藥物長(cháng)期使用會(huì )產(chǎn)生毒副作用。

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(實(shí)習編輯:黃景裕)

 

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